Работы автора

Введение. Одним из используемых растительных компонентов в препаратах гепатотропной терапии является силимарин. Силимарин содержится в сухом экстракте семян и плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L. Gaertn.), однако он имеет плохую биодоступность. Последнее обусловлено, в частности, кристаллическим состоянием и низкой растворимостью в воде флаволигнанов силимарина при комнатной температуре, а также их плохой абсорбцией. Одним из методов повышения биодоступности лекарственных веществ является введение их в твердые дисперсные системы (ТДС). Наиболее подходящим методом получения ТДС с экстрактами является метод удаления растворителя, поскольку не требует применения высокого температурного режима в процессе получения ТДС.

Цель. Разработка технологии твердой дисперсионной системы сухого экстракта расторопши методом удаления растворителя для повышения биодоступности данной фитосубстанции.

Материал и методы. Получение твердой дисперсионной системы сухого экстракта расторопши методом удаления растворителя с полимерами поливинилпирролидоном (ПВП К-29/32), поливинилпирролидон-винилацетатом 6: 4 (ПВПВА 64), гидроксипропилметилцеллюлозой (ГПМЦ), желатином и лаурилсульфатом натрия (SDS). Исследование показателей качества ТДС: распределения размера частиц, насыпной плотности, остаточной влажности, гигроскопичности – проведены согласно методикам, приведенным в Государственной фармакопее Российской Федерации (ГФ РФ) XV издания. Количественное определение биологически активных веществ (БАВ) проводили в соответствии с ГФ РФ XV изд. по сумме флаволигнанов в пересчете на силибин.

Результаты и обсуждение. При разработке твердой дисперсионной системы методом удаления растворителя были исследованы образцы ТДС сухого экстракта расторопши (СЭР) с различными полимерами. В результате изучения распределения частиц по размерам был отобран ряд образцов ТДС. Исследования проводили в сравнении с образцом СЭР. Проведение теста «Растворение» показало, что микромизация СЭР в форме ТДС, содержащей в составе поливинилпирролидон-винилацетат – ПВПВА 64, методом удаления растворителя является наилучшим вариантом для увеличения степени высвобождения силибина из экстракта и повышения его биодоступности. По содержанию суммы флаволигнанов в пересчете на силибин отобранный образец ТДС соответствует требованиям НД к сухому экстракту расторопши. Кроме того, условия разработки ТДС не влияют значительно на количественное содержание силибина по сравнению с содержанием его в контрольном образце СЭР. Исследованы технологические показатели ТДС и установлено их качественное улучшение по сравнению с образцом СЭР. Проведена оценка взаимодействия полимера-носителя с сухим экстрактом расторопши методом ИК-Фурье-спектроскопии.

Заключение. Разработана ТДС сухого экстракта расторопши методом удаления растворителя. Для разработанной ТДС были определены такие показатели качества, как содержание суммы флаволигнанов в пересчете на силибин, остаточная влажность, насыпная плотность, распределение размера частиц, гигроскопичность. ТДС сухого экстракта расторопши проанализирована с помощью ИК-Фурье-спектроскопии. Показана физико-химическая совместимость между СЭР и полимером-носителем поливинилпирролидон-винилацетатом. Создание ТДС сухого экстракта расторопши значительно повысило биодоступность фитосубстанции за счет увеличения степени высвобождения силибина из ТДС экстракта – в 3 раза по сравнению с контрольным образцом СЭР.

Изучение природных полисахаридов является важной областью исследований в связи с их фармакологическими эффектами, включая противовирусную активность и способность регулировать нарушения обмена веществ. Кроме того, эти полимерные структуры реализуют ряд свойств (сорбция, формообразование, транспорт (и системы доставки), что повышает интерес ученых к их выделению и анализу. Целью данного исследования является сравнительное исследование фракций полисахаридов в различных ботанических формах сельдерея пахучего. Целями исследования являются выделение фракций полисахаридов, их очистка методом Севага, оценка мономерного состава фракций после кислотного гидролиза методом ВЭТСХ и определение структурных характеристик молекул методом ИК-спектроскопии. Спирторастворимые полисахариды (АСПС), водорастворимые полисахариды (ВРПС) и пектиновые вещества (ПС) были выделены из листовой, черешковой и корневой ботанических форм сельдерея. После очистки полученные вещества представляли собой аморфные порошки светло-коричневого или светло-бежевого цвета без запаха. Корневая ботаническая форма сельдерея показала наибольший выход целевых соединений (суммарный (13,54±1,07)% после очистки), тогда как черешковая форма (суммарный (5,51±0,04)% после очистки) показал наименьший выход. В мономерном составе пектинов и ВРПС преобладают галактоза и арабиноза, тогда как в спиртовом — фруктоза и глюкоза. Расшифровка ИК-спектров показала наличие полос поглощения, характерных для свободных и связанных карбоксильных групп, валентных колебаний СОС, α-конфигурации гликозидной связи и С1-α-конформации галактуроновой кислоты в разных полисахаридных фракциях, что позволяет сделать некоторые выводы относительно структуры веществ. Впервые проведено сравнительное исследование полисахаридных фракций разных ботанических форм сельдерея пахучего. На основании полученных результатов можно выделить ВРПС и ПС корнеплодов сельдерея как наиболее перспективные фитовещества для дальнейшей разработки на их основе продуктов функционального, специализированного питания и потенциальных лекарственных средств. Методы анализа, использованные в исследовании, могут быть предложены в составе нормативной документации по контролю данной продукции.