Архив статей журнала
В основе создания качественного лекарственного препарата лежат адекватно спланированные исследования на лабораторном этапе фармацевтической разработки. Целью исследования являлось проведение лабораторного этапа фармацевтической разработки воспроизведенного препарата Роксадустат (ингибитор пролилгидроксилазы, предназначен для лечения анемии у пациентов с хроническим заболеванием почек) в условиях минимальной исходной информации. Для субстанции проведены преформуляционные исследования, изучены биофармацевтические свойства, апробирована возможность получения таблеток методом прямого прессования; для опытно-промышленной серии таблеток проведен тест сравнительной кинетики растворения (ТСКР). Установлена неудовлетворительная сыпучесть и низкая растворимость субстанции; определен класс по биофармацевтической классификационной системе (класс II), показано, что роксадустат умеренно абсорбирует влагу и склонен разложению на свету и в присутствии кислорода. Обосновано введение в состав препарата наполнителей, разрыхлителей, глидантов и солюбилизаторов, выбрана технология получения таблеток методом прямого прессования. Для теста «Растворение» подобрана оптимальная среда, в которой кинетика высвобождения роксадустата из опытно-промышленной серии разрабатываемого препарата и препарата сравнения (Эвренцо) признана эквивалентной. Лабораторный этап фармацевтической разработки характеризуется вариабельностью в зависимости от полноты исходных данных о свойствах субстанции и разрабатываемой лекарственной формы и составляет основу дальнейшего масштабирования технологии создаваемого препарата.